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糖尿病治疗

口服降糖药的选择原则和服用方法

时间:2014/7/9 8:39:12  作者:慢病专家  来源:互联网  查看:65  评论:0
内容摘要:(一)磺酰脲类降糖药格列本脲(优降糖)第二代长效,磺酰脲类降糖药1、降糖比甲苯磺丁脲(D860)强470倍。2、几乎完全肝脏代谢,50%尿排泄,50%粪便排出,肝肾不全慎用。3、是非选择性磺酰脲类降糖药,即作用于胰岛B细胞磺酰脲类受体,也作用于心脑血管的磺...

 

(一)磺酰脲类降糖药 

格列本脲(优降糖)第二代长效,磺酰脲类降糖药

1、降糖比甲苯磺丁脲(D860)强470倍。

2、几乎完全肝脏代谢,50%尿排泄,50%粪便排出,肝肾不全慎用。

3、是非选择性磺酰脲类降糖药,即作用于胰岛B细胞磺酰脲类受体,也作用于心脑血管的磺酰脲类受体,对胰岛素产生抵抗。

4、是长效、强效胰岛B细胞促分泌剂,长期使用加速B细胞衰竭,易诱发心律不齐,心衰急性的脑血管病。

5、可发生严重的致死性低血糖。

格列齐特(达美康):是第二代口服磺酰脲降糖药

1、除降糖外,还是一种非常有效的自由基清除剂,在其他磺酰脲类降糖药物中尚未发现有类似作用,这种抗氧化作用对2型糖尿病临床治疗上有重要意义。许多研究表明,本品伴有血总胆固醇和甘油三酯水平降低。

2、本品可通过增加TPA与减少纤溶酶源激活物因子的生成而降低血小板粘附和增加纤维血白溶解活性,从而显示对糖尿病血管并发症的特殊治疗作用。

3、主要应用于肥胖型、老年性糖尿病及伴有的血管并发症的糖尿病患者。

格列吡嗪(美吡达):第二代短效磺酰脲类B细胞促分泌剂

在促分泌同时还可增加胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性,从而降低血糖。主要从肝代谢,从尿中排出。

格列吡嗪拉释片(瑞怡宁)

1、可增加胰岛素敏感性并降低肝糖生物。

2、长期给药空腹胰岛素水平无显著增加,不易造成低血糖。

格列奎酮(糖适平)

是一种新的B细胞促分泌剂,最大特点,几乎全部在肝脏代谢、由粪便排出,不从肾脏排出,适用于肾功能不全的老年糖尿病。

瑞格列奈片(诺和龙)

新型的短效口服促胰岛素分泌降糖药,瑞格列奈刺激胰腺释放胰岛素,使血糖水平快速降低。

1、属非磺酰脲类促胰岛素分泌降糖药。

2、此作用依赖于胰岛素中有功能的B细胞。B细胞衰竭不能用。3、瑞格列奈片与二甲双胍,二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同作用。

4、本品不是餐前30分钟服,而是在主餐前服用(即餐前服用)。5、尽管由胆汁排出,但肾功能不全慎用。

临床如何选择磺酰脲类药物:

1、磺酰脲药物对1型糖尿病患者无效。

2、格列美脲(迪北)作用时间与格列本脲(优降糖)相当,但极少产生低血糖,还能提高周围组织对胰岛素的敏感性,对其他磺酰脲失效者,用此药可能有效。

3、第二代磺酰脲类药物虽然很多,降糖强度不同,但经调整各种药物的剂量后,每片药的降糖效果基本相当,降糖的净效相似。

4、由于作用时间的差异,长效制剂如格列本脲(优降糖)对降低空腹血糖效果较短效的好,而格列比嗪等短效药使餐后胰岛释放增加,餐后血糖下降较明显。

5、使用方法从小剂量开始,于餐前半小时服用。

6、超过最大推荐剂量也不会取得进一步的降糖效果,应该改用其他方法。

7、一般不应将两种磺酰脲类药物同时应用。

8、年令大,肝肾受损,易有低血糖倾向,避免选用长效磺酰脲类降糖药,美吡达,糖适平较合适,低血糖危险性小。

9、有轻、中度肾功能损害的用格列喹酮(糖适平)较安全,因其主要从肝胆排泄。

(二)双胍类降糖药 

目前临床应用该类药物主要是二甲双胍(MF)

1、主要通过抑制的糖异生,降低肝糖输出,促进骨骼肌,脂肪等组织摄取利用葡萄糖,促进胰岛素与其受体结合,并能改善胰岛素的敏感性。

2、双胍类药物最主要的副作用是乳酸中毒和肾毒性,对于老年人和肾功能不全的患者应慎用。

3、一般有恶心、食欲不振、腹胀、腹泄等胃肠道反应。

4、初用本药从小剂量开始,餐中或餐后服药,可减轻胃肠道反应。

(三)阿卡波糖(拜糖平)

1、本品是α-葡萄糖苷酶抑制剂,可抑制消化道中的α-葡萄糖苷酶活性。延缓碳水化合物日消化和吸收,因此能降低进食后血中葡萄糖浓度。

2、本品单用或与其他降糖药,磺脲类或双胍类联合用能有效控制餐后与空腹血糖,降低糖化血红蛋白,从而大大增加全面控制糖尿病的可能性。

3、因阿卡波糖的作用影响了糖类在小肠内分解及吸收。停留时间延长,肠道细菌酵解产气较多,引起肠道多气,腹胀、腹痛、腹泄等,个别患者出现低血糖。

(四)胰岛素增敏剂

1、罗格列酮片(文迪雅)

本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖,保护B细胞。本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。

①本品仅在胰岛素存在的条件下,才可发挥作用,故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症的中毒者。

②与磺脲类药物合用时,本品起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片,如患者出现低血糖,需减少磺脲类药物用量。

③与二甲双胍合用时,本品起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片,在合并用药期间不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。

④肾损害者单用本品勿需调整剂量,可禁用二甲双胍或不与二甲双胍合用。

副作用:

①有肝损害慎用

②水钠潴留会增加心脏负责,对于心功能不全的患者慎用。

2、双胍类(二甲双胍、格华止)    

3、血管紧张素转换酶抑制剂

ACEI有降压作用,尚有降血糖、改善糖耐量和胰岛素酶感性作用,在伴有高血压的糖尿病患者中,观察到卡托普利能降低糖尿病患者餐后血糖和糖化血红蛋白。增加胰岛素的敏感性。机制可能是通过扩张管,增加骨骼肌的血流量,从而提高肌肉对葡萄糖的摄取和利用,由于对胰岛素的增敏作用较弱,目前仍主要作用于血管病变、肾脏病变和糖尿病微量蛋白尿。

4、降脂药

近年来人们发现,一些降脂药具有胰岛素增敏作用,如烟酸。烟酸肌醇脂及非诺贝特等。其作用机理可能是通过影响胆固醇和甘油三酯代谢实现的,降脂药能拮抗糖原异生。胰岛素抵抗,改善糖尿病患者糖代谢。

临床将降脂药与降糖药合用,尤其适用于有高血脂的糖尿病患者。能防止微血管及大血管并发症,增强胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗,提高降糖药的疗效。

5、口服降糖药的具体服法

①磺酰脲类降糖药餐前30分钟服。

②阿卡波糖(拜糖平),瑞格列奈(诺和龙),罗格列酮(文迪雅),主餐前服用(第一口饭)

③双胍类降糖药,餐中或餐后服用,一定牢记。 


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